Salbutamol

Salbutamol oder Albuterol ist ein kurz wirksames β2-adrenergen Rezeptor-Agonisten zur Linderung von Bronchialspasmen bei Erkrankungen wie Asthma und chronisch obstruktiver Lungenerkrankung. Es ist, als Ventolin unter anderen Markennamen vertrieben.

Salbutamol war der erste selektive β2-Rezeptor-Agonisten, um im Jahr 1968 in den Verkehr gebracht Es wurde zuerst von Allen & amp; Hanburys unter der Marke Ventolin, und wurde für die Behandlung von Asthma, seitdem verwendet worden. Es wurde für den Einsatz in den USA durch die Food and Drug Administration Mai 1982 genehmigt.

Salbutamolsulfat wird in den USA als Ventolin HFA, ProAir HFA oder Proventil HFA verkauft und ist auch in extended release-Tabletten. Es ist in der Regel auf dem Inhalationsweg für direkte Wirkung auf die glatte Bronchialmuskulatur angegeben. Dies wird üblicherweise durch ein Dosieraerosol, Zerstäuber oder andere proprietäre Abgabevorrichtungen erreicht. Bei diesen Formen der Übermittlung, die maximale Wirkung von Salbutamol innerhalb von fünf bis 20 Minuten der Dosierung erfolgen kann, wenn auch eine gewisse Erleichterung ist sofort sichtbar. Die mittlere Dauer der Wirkung ist in etwa 2 Stunden. Es kann auch intravenös verabreicht werden.

Es ist auf Liste der unentbehrlichen Arzneimittel der Weltgesundheitsorganisation, eine Liste der wichtigsten Medikamente in einer Basisgesundheitssystem benötigt wird. Die Einhaltung des Montrealer Protokolls, die das Verbot der Verwendung von Ozon-Schicht schädigenden FCKW erfordert, hat dazu geführt, die Kosten für Inhalatoren, jedoch um so viel erhöhen, wie das Zehnfache als Generika wurden vom Markt von 2009 bis 2013 durch neue Zwangs Patente von Pharma-Unternehmen für Nicht-CFC-Delivery-Systeme erhalten.

Medizinische Anwendungen

Salbutamol wird in der Regel verwendet, um Bronchospasmus, sowie chronisch obstruktiver Lungenerkrankung zu behandeln. Notfallmedizin allgemein behandelt Menschen präsentiert mit Asthma, die Einnahme berichten ihre Salbutamol-Inhalator wie Salbutamol vorgeschrieben. In der Regel Menschen tolerieren große Dosen gut.

Weitere Anwendungen sind bei zystischer Fibrose, zusammen mit Ipratropiumbromid, Acetylcystein und Pulmozyme und Subtypen von angeborenen Myastheniesyndrome Mutationen in Dok-7 verbunden.

Als β2-Agonisten Salbutamol findet auch in der Geburtshilfe. Intravenöse Salbutamol kann als tokolytische verwendet, um den Uterus der glatten Muskulatur zu entspannen, um vorzeitige Wehen zu verzögern. Während über Mittel wie Atosiban und Ritodrin bevorzugt, hat seine Rolle weitgehend durch die Kalzium-Kanalblocker Nifedipin, die effektiver, besser verträglich und oral verabreicht wird ersetzt.

Salbutamol verwendet wird, um akute Hyperkaliämie zu behandeln, wie es stimuliert Kalium in Zellen somit das Absenken des Blutflusses.

Salbutamol ist auch in der spinalen Muskelatrophie erprobt worden, wo es scheint, bescheidenen Leistungen zu zeigen. Das Medikament wird spekuliert, dass das alternative Spleißen des SMN2 modulieren, die Erhöhung der Menge des SMN Protein, dessen Mangel wird als Ursache für die Krankheit.

Unerwünschte Wirkungen

Die häufigsten Nebenwirkungen sind feine Beben, Angst, Kopfschmerzen, Muskelkrämpfe, trockener Mund, und Herzklopfen. Andere Symptome können Tachykardie, Arrhythmien, Hitzewallungen, Myokardischämie, und Störungen des Schlafes und des Verhaltens sind. Selten auftretenden, aber von Bedeutung, sind allergische Reaktionen der paradoxe Bronchospasmen, Urtikaria, Angioödem, Hypotonie und Kollaps. Hohe Dosen können Hypokaliämie, die von Bedeutung bei Patienten mit Nierenversagen und die auf bestimmte Diuretika und Xanthin-Derivate ist verursachen.

Chemie

Struktur-Wirkungsbeziehungen

Der tertiäre Butylgruppe in Salbutamol macht es selektiver für β₂-Rezeptoren. Das Medikament wird als racemisches Gemisch vor allem weil die -Enantiomer Blöcke Stoffwechselwege, während das Enantiomer zeigt Aktivität verkauft.

Synthesis

Salbutamol können aus einem Acetophenonderivat, die sich von Acetylsalicylsäure abgeleitet ist, hergestellt werden.

Gesellschaft und Kultur

Bodybuilding

Salbutamol wurde gezeigt, dass Muskelmasse bei Ratten verbessern und anekdotische Berichte Hypothese, dass es vielleicht eine Alternative zu Clenbuterol zum Zweck der Fettverbrennung und Muskelaufbau, mit mehreren Studien, die diese Behauptung zu sein. Missbrauchs des Arzneimittels kann durch die Detektion der Präsenz in Plasma oder Urin bestätigt werden, typischerweise von mehr als 1000 & mgr; g / l.

Doping

Klinische Studien zeigen, keine überzeugende Beweise, dass Salbutamol und andere β2-Agonisten kann die Leistung bei gesunden Sportlern erhöhen. Trotzdem, Salbutamol erforderlich "eine Erklärung über die Verwendung in Übereinstimmung mit dem Internationalen Standard für Medizinische Ausnahmegenehmigungen" unter den 2010 WADA-Verbotsliste. Diese Forderung war entspannt, wenn wurde die Liste 2011 veröffentlicht, um die Verwendung zu erlauben "Salbutamol und Salmeterol, wenn beim Einatmen in Übereinstimmung mit den Herstellern empfohlenen Therapieregime gemacht."

Nach zwei kleinen und begrenzten Studien, durchgeführt am acht und 16 Probanden jeweils erhöht Salbutamol die Leistung auch für eine Person, ohne Asthma.

Eine weitere Studie im Widerspruch zu den obigen Feststellungen, aber. Die doppelblinde, randomisierte Test an 12 nicht-asthmatischen Athleten durchgeführt Schluss, dass Salbutamol hatten einen vernachlässigbaren Effekt auf die Ausdauerleistung. Dennoch zeigte die Studie auch, dass das Medikament die bronchodilatorische Effekt kann die Atem Anpassung zu Beginn der Übung verbessert haben.

Der Nachweis von Nutzung

Salbutamol kann in Blut oder Plasma quantifiziert werden, um eine Diagnose der Vergiftung bei hospitalisierten Patienten zu bestätigen, oder, um in einer forensischen Untersuchung zu unterstützen. Urinary Salbutamol-Konzentrationen werden häufig in Wettbewerbssportprogrammen, für die ein Niveau von mehr als 1000 ug / L gilt als Missbrauch darstellen gemessen. Das Nachweisfenster für Urin-Test ist in der Größenordnung von nur 24 Stunden, angesichts der relativ kurzen Halbwertszeit des Medikaments.

Markennamen

Es wird von Glaxosmithkline Ventolin Vento, Ventilan, Aerolin oder Ventorlin je auf dem Markt vertrieben werden; von Cipla als Asthalin und Asthavent; von Schering-Plough als Proventil, von Teva als ProAir, Salamol oder Airomir durch Beximco als AZMASOL durch ad-Din Pharma als Ventosol und Alphapharm als Asmol.

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