Droperidol

Droperidol / droʊpɛrIdɔːl / ist ein antidopaminergen Drogen als Antiemetikum und Antipsychotikum verwendet. Droperidol wird auch oft für neuroleptanalgesic Betäubung und Sedierung in der Intensivbehandlung eingesetzt.

Geschichte und Verwendung

Entdeckt bei Janssen Pharmaceutica 1961 ist Droperidol ein Butyrophenon und ist ein starker D2-Antagonist mit einigen Histamin und Serotonin-Antagonisten-Aktivität. Es hat eine zentrale antiemetische Wirkung und postoperative Übelkeit und Erbrechen bei Erwachsenen mit Dosen von nur 0,625 mg verhindert wirksam. Es hat sich auch als Antipsychotikum in Dosen im Bereich von 5 bis 10 mg als intramuskuläre Injektion in einem psychotischen Patienten, der die Verweigerung orale Medikation gegeben, im allgemeinen in Fällen von schwerer Agitation verwendet. Seine Verwendung in intramuskuläre Sedierung wurde durch intramuskuläre Präparate von Haloperidol, Midazolam, Clonazepam und Olanzapin ersetzt. Einige Praktiker empfehlen die Verwendung von 0,5 mg bis 1 mg intravenös zur Behandlung von Schwindel in einem ansonsten gesunden älteren Patienten, die nicht auf Epley Manöver reagiert haben.

Black-Box-Warnung

Im Jahr 2001 hat die FDA änderte die Kennzeichnungsvorschriften für Droperidol Injektion, eine Black Box Warnung schließen, zitiert Anliegen der QT-Verlängerung und Torsade de pointes. Der Beweis hierfür ist umstritten, mit 9 Fälle von Torsade in 30 Jahren und alle, die dem Empfang Dosen oberhalb von 5 mg. QT-Verlängerung ist eine dosisabhängige Wirkung, und es scheint, dass Droperidol ist kein signifikantes Risiko in niedrigen Dosen.

Nebeneffekte

Dysphorie, Sedierung, Hypotonie aus peripheren alpha-Adrenozeptor-Blockade, Verlängerung des QT-Intervalls, die Torsades de Pointes führen kann, und extrapyramidale Nebenwirkungen, wie Dystonie Reaktionen / malignes neuroleptisches Syndrom resultieren.

Chemie

Droperidol ist aus 1-Benzyl-3-carbethoxypiperidin-4-on, das mit o-Phenylendiamin umgesetzt wird, synthetisiert. Offensichtlich wird die erste Ableitung, die unter den Reaktionsbedingungen, 1,5-benzdiazepine ausgebildet ist, lagert in 1--2-benzymidazolone. Debenzylierung des so erhaltenen Produkts mit Wasserstoff über einem Palladiumkatalysator und anschließende Alkylierung dieses unter Verwendung von 4-Chlor-4'-fluorobutyrophenone Ausbeuten Droperidol.

  • C. Janssen, NV Res. Lab., GB 989.755.
  • Janssen, P. A. J .; 1963 belgischen Patent BE 626.307.
  • F.J. Gardocki, J. Janssen, U.S. Patent 3.141.823.
  • P.A.J. Janssen, U.S. Patent 3.161.645.
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