Arzneimittelwirkung

Die Wirkung von Arzneimitteln auf den menschlichen Körper wird als Pharmakodynamik und was der Körper mit dem Medikament heißt Pharmakokinetik. Die Medikamente, die den menschlichen geben Sie neigen dazu, bestimmte Rezeptoren, Ionenkanäle zu stimulieren, wirken auf Enzyme oder Transportproteine. Als Ergebnis verursachen sie den menschlichen Körper in einer bestimmten Weise zu reagieren.

Es gibt zwei verschiedene Arten von Drogen:

  • Agonisten - sie stimulieren und die Rezeptoren aktivieren
  • Antagonisten - sie aufhören, die Agonisten von Stimulierung der Rezeptoren

Sobald die Rezeptoren aktiviert werden, werden sie entweder eine besondere Reaktion auslösen, direkt am Körper oder sie lösen die Freisetzung von Hormonen und / oder anderen endogenen Drogen im Körper, um eine bestimmte Reaktion zu stimulieren.

Kurzinformation auf Rezeptoren

Medikamenten interagieren mit Rezeptoren durch Bindung an spezifische Bindungsstellen. Die meisten Rezeptoren sind aus Proteinen und die Medikamente kann daher mit den Aminosäuren in Wechselwirkung treten, um die Konformation der Rezeptorproteine ​​zu ändern.

Diese Wechselwirkungen sind sehr einfach, einfach so von sonstigen chemischen Bindungen:

Ionische Bindungen

Vor allem durch Anziehung zwischen entgegengesetzten Ladungen auftreten; beispielsweise zwischen protonierten Aminogruppen oder quaternären Ammonium- und dissoziierten Carbonsäuregruppe. Ähnlich können die dissoziierten Carbonsäuregruppe auf der Droge mit Aminogruppen an den Rezeptor binden.

Diese Art der Bindung ist sehr stark, und variiert mit dem Kehrwert des Abstands zwischen den Atomen, so dass sie über große Distanzen wirken.

Kationen-π-Wechselwirkungen können auch als Ionenbindungen klassifiziert werden. Diese Art der Wechselwirkung tritt auf, wenn ein Kation, zB Acetylcholin, in Wechselwirkung mit den negativ π-Bindungen an einen aromatischen Rest des Rezeptors.

Ion-Dipol- und Dipol-Dipol-Bindungen haben ähnliche Wechselwirkungen, sind jedoch komplizierter und schwächer als ionische Bindungen.

Wasserstoffbrücken

Gibt es eine kleine, aber signifikante Anziehung zwischen Wasserstoffatomen und polaren funktionellen Gruppen. Diese so genannten Wasserstoffbrücken über kurze Distanzen wirken nur, und sind abhängig von der korrekten Ausrichtung zwischen funktionellen Gruppen.

Rezeptoren werden auf allen Zellen im Körper befindet. Gleichen Rezeptor auf verschiedenen Organen und sogar auf verschiedene Arten von Geweben lokalisiert werden. Es gibt auch verschiedene Subtypen des Rezeptors, die unterschiedliche Wirkungen im Ansprechen auf die gleichen Agonisten hervorzurufen. Beispielsweise gibt es zwei Arten von Histamin-Rezeptor: H1 und H2. Aktivierung des H1-Subtyp-Rezeptors verursacht Kontraktion der glatten Muskulatur, während der Aktivierung des H2-Rezeptor stimuliert Magensekretion.

Es ist dieses Phänomen, die zu Drogen Spezifität verleiht. Natürlich Medikamente nicht nur auf Rezeptoren wirken: sie auch auf Ionenkanäle, Enzyme und Zelltransportproteine ​​fungieren.

Wie Form der Arzneimittelmoleküle Arzneimittelwirkung beeinträchtigen

Wenn man über die Form der Moleküle, sind Biochemiker vor allem mit der dreidimensionalen Konformation von Wirkstoffmolekülen. Es gibt viele Isomere einer bestimmten Droge, und jeder seine eigenen Wirkungen. Unterschiede in Isomer betreffen nicht nur, was das Medikament aktiviert, sondern ändert auch die Potenz von jedem Medikament.

Potenz

Stärke ist ein Maß dafür, wie viel ein Medikament ist, um einen bestimmten Effekt zu erzeugen, erforderlich. Daher ist nur eine geringe Dosis eines hochwirksamen Arzneimittels erforderlich, eine große Reaktion zu induzieren. Die weiteren verwendeten Begriffe, die Fähigkeit eines Arzneimittels, um eine Reaktion auszulösen messen, sind:

  • Eigenaktivität, die definiert:
    • Agonisten, wie mit Eigenaktivität = 1
    • Antagonisten als mit Eigenaktivität = 0
    • und, partieller Agonist, wie mit Eigenaktivität zwischen 0 und 1
  • Intrinsische Wirksamkeit misst auch die verschiedenen aktivierten Zustand Rezeptoren und die Fähigkeit für ein Arzneimittel, um eine maximale Reaktion ohne auf allen Rezeptoren binden verursachen.

Die Spezifität von Arzneimitteln

Drug Unternehmen investieren erhebliche Anstrengungen bei der Gestaltung Medikamente, die spezifisch die Interaktion mit bestimmten Rezeptoren, da unspezifische Medikamente können mehr Nebenwirkungen verursachen.

Ein Beispiel ist der endogene Medikament Acetylcholin. ACh wird durch den Parasympathikus zu Muscarin-Rezeptoren aktivieren, verwendet und durch das neuromuskuläre System zur Nikotinrezeptoren zu aktivieren. Jedoch können die Verbindungen Muscarin und Nicotin jeweils bevorzugt in Wechselwirkung eines der beiden Rezeptor-Typen, so dass sie nur dann aktivieren, eine der beiden Systeme, bei denen ACh selbst würde sowohl zu aktivieren.

Affinität

Die Spezifität von Drogen kann nicht über ohne zu erwähnen, die Affinität der Drogen gesprochen werden. Die Affinität ist ein Maß dafür, wie fest ein Wirkstoff an den Rezeptor bindet. Wenn das Medikament nicht gut binden, dann ist die Wirkung des Arzneimittels wird kürzer und die Wahrscheinlichkeit der Bindung ist zudem geringer. Dies kann numerisch unter Verwendung der Dissoziationskonstante KD gemessen werden. Der Wert von KD ist die gleiche wie die Konzentration des Arzneimittels, wenn 50% der Rezeptoren besetzt sind.

Die Gleichung kann wie KD = ausdrücken

Aber der Wert KD wird auch durch die Konformation, Kleben und Größe des Arzneimittels und des Rezeptors beeinflusst. Je höher die KD je niedriger die Affinität des Arzneimittels.

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